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优质 尼群地平 厂家价格直销，武汉远成现货出售

优质 尼群地平 厂家价格直销，武汉远成现货出售
产品价格：面议
更新时间：2016-08-12
产品型号：见详情
产品品牌：南箭
产品分类：湖北原材料 > 武汉精细化学
发布企业：重庆赛普那斯科技有限公司
发布 IP：221.232.*.*
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详细介绍

 尼群地平

【CAS   号】：39562-70-4
【含    量】：99%
【外    观】：白色粉末
【产品级别】：医药级..
【质量标准】：BP
【包    装】：25KG/纸板桶
 
中文同义词: 尼群地平;硝苯乙吡啶;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;硝苯甲乙吡啶;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯;乐卡地平乙基甲基酯杂质(杂质5);乐卡地平甲基乙基酯杂质
 
英文名称: Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
 
分子式: C18H20N2O6
 
分子量: 360.36
 
EINECS号: 254-513-1
 
化学性质 ：黄色结晶或结晶性粉末，无臭无味。遇光易变质。易溶于丙酮或氯仿，略溶于甲醇或乙醇，几不溶于水。熔点156～159℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：39，12.6静脉注射；2540，＞1000口服。
用途
1.第二代钙离子拮抗剂，为治疗高血压较理想的药物。有显著而持久的降压和血管收缩作用。适用于各种类型的高血压，如原发性和继发性轻、中度高血压，还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。
2.用作抗高血压药
 
生产方法：间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合，得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。
2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中，加入无水乙醇，索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛，水浴加热回流4h后，再放置过夜。过滤析出的结晶，用5倍量的无水乙醇重结晶，得尼群地平纯品，熔点158～159℃，收率90.8%。如果不用分子筛，收率为86.1%。
 
新型降压药：尼群地平是一种新型降压药，化学名称为硝苯甲乙吡啶，属于二氢吡啶衍化物，降压效果与硝苯地平相似，但降压更有效，作用更持久，长达15小时。
尼群地平是第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，是常见4种二氢吡啶类钙拮抗剂（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平）中临床研究最多的，主要用于老年高血压和冠心病的治疗。我们知道目前常规的治疗高血压方法是将硫酸胍乙啶（降压药）与双氢克尿塞（利尿药）联合用药，这样一方面双氢克尿塞通过排钠利尿，使血容量下降，心输出量减少，另一方面又能直接抑制血管平滑肌，扩张血管，使外周血管阻力下降致使血压下降，故与硫酸胍乙啶合用降压作用增强，并减少水肿的发生。但是双氢克尿塞排钾较多，易引发低血钾，而如果采用尼群地平与双氢克尿塞联合用药则可避免低血钾。因本品由尿排钠，不仅有助于病人的降压，而且它具有抑制醛固酮释放的作用，故不引发低血钾症。
 
药理作用：1985年尼群地平首次在德国上市，用于治疗高血压、充血性心力衰竭，伴有心绞痛的高血压。它能选择性作用于血管平滑肌的钙通道，抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择作用更强，对动脉扩张强度的顺序为：冠脉>股动脉> 肾动脉>肺动脉。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。
 
口服吸收良好，但存在明显的首过效应，F为10% ～20%。PPB为 98%。早期研究报道T1/2为2h，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10～22 h。口服Cmax约为 1.5 h，30 min收缩压开始下降，60 min 后舒张压开始下降，降压作用在1～2 h最大，持续6～8h。在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排泄。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。 
 
降血压系列：马来酸依那普利* 替米沙坦* 赖诺普利（二水）* 阿替洛尔 *氨氯地平* 厄贝沙坦 *     硝苯地平 * 尼群地平 * 雷米普利
 

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